Anastrozol (Arimidex) (Adex)
Antiestrogênico e SERMAdex · Arimidex · Anastrozol
O inibidor de aromatase (IA) de referência. Dose baseada nos sintomas e idealmente em exames de sangue. Objetivo: manter o estradiol entre 20-40 pg/mL. Preferir Aromasin se o colesterol for um problema.
Meia-vida
48 heures
Detecção
2 semaines
Dosagens
| Iniciante | 0,25 mg/EOD |
| Intermediário | 0,5 mg/EOD |
| Avançado | 0,5–1 mg/EOD |
| Feminino | Apenas uso médico |
Frequência : EOD (segundo os níveis de E2)
Efeitos
- Redução de estrogênios
- Prevenção de ginecomastia
- Menor retenção de líquidos
Efeitos colaterais
- Dor articular (se os estrogênios estiverem muito baixos)
- Libido baixa (se houver crash de E2)
- HDL↓
- Humor baixo
Suplementos de suporte
Sinergias e combinações
Evitar
- Sobredosá-lo (estrogênios muito baixos é pior que altos)
- Ciclos não aromatizantes (inútil)
Fontes
Estudos e publicações científicas em que este guia se baseia.
- Mauras N, Bishop K, Merinbaum D, et al. (2009). Pharmacokinetics and pharmacodynamics of anastrozole in pubertal boys with recent-onset gynecomastia. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2008-2527
Étude pharmacocinétique chez 80 adolescents avec gynécomastie récente : anastrozole 1 mg/j augmente le ratio testostérone/œstradiol et réduit l'œstradiol circulant en quelques jours — démonstration directe de l'inhibition de l'aromatase à dose pharmacologique standard.
- Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, et al. (2004). Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2003-031467
RCT en double aveugle chez l'homme âgé hypogonadique : anastrozole 1 mg/jour réduit l'œstradiol d'environ 50 % et augmente la testostérone biodisponible — démontre le mécanisme « moins d'œstradiol → moins de rétrocontrôle → plus de LH/FSH → plus de testostérone endogène ».
- Burnett-Bowie SA, McKay EA, Lee H, et al. (2009). Effects of aromatase inhibition on bone mineral density and bone turnover in older men with low testosterone levels. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2009-0739
RCT 12 mois chez hommes âgés sous anastrozole 1 mg/j : malgré l'augmentation de la testostérone, la densité minérale osseuse au rachis diminue significativement et les marqueurs de résorption augmentent — l'œstradiol est délétère pour l'os même chez l'homme.
- Finkelstein JS, Lee H, Burnett-Bowie SA, et al. (2013). Gonadal steroids and body composition, strength, and sexual function in men. New England Journal of Medicine. doi: 10.1056/NEJMoa1206168
RCT factoriel NEJM chez 400 hommes en suppression GnRH : doses graduées de testostérone ± anastrozole pour dissocier les rôles testostérone vs œstradiol — l'œstradiol pilote la masse grasse, la libido et la fonction érectile indépendamment de la testostérone.
- Bhasin S, Brito JP, Cunningham GR, et al. (2018). Testosterone Therapy in Men With Hypogonadism: An Endocrine Society Clinical Practice Guideline. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2018-00229
Guideline Endocrine Society 2018 : l'usage d'un inhibiteur d'aromatase n'est pas recommandé en routine chez l'homme sous testostérone, et ne doit être considéré qu'en cas d'œstradiol franchement élevé avec symptômes œstrogéniques cliniques objectivés.
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