Exemestano (Aromasin) (Aromasin)

Antiestrogênico e SERM

Aromasin · Exemestano

IA suicida (irreversível), portanto mais estável que o Arimidex. Melhor perfil de colesterol. Efeito androgênico leve. Preferido em definição ou quando há problemas de colesterol com o Anastrozol.

Meia-vida

24 heures

Detecção

2 semaines

Oral

Dosagens

Iniciante	12,5 mg/EOD
Intermediário	25 mg/EOD
Avançado	25 mg/j
Feminino	Apenas uso médico

Frequência : EOD

Efeitos

Redução de estrogênios
Prevenção de ginecomastia
Levemente androgênico (uma vantagem)

Efeitos colaterais

Dor articular se sobredosado
Menor impacto no HDL que o Anastrozol

Suplementos de suporte

Ômega-3

Sinergias e combinações

Qualquer ciclo aromatizante

Evitar

Sobredosá-lo

Fontes

Estudos e publicações científicas em que este guia se baseia.

Mauras N, Lima J, Patel D, et al. (2003). Pharmacokinetics and dose finding of a potent aromatase inhibitor, aromasin (exemestane), in young males. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2003-030073
Étude PK/PD pivot chez jeunes hommes : exemestane 25 mg/j (dose adulte standard) supprime l'œstradiol d'environ 50 % et élève la testostérone d'environ 60 % — pharmacocinétique d'un inhibiteur stéroïdien irréversible (« suicide inhibitor ») avec absence de rebond à l'arrêt.
Coombes RC, Hall E, Gibson LJ, et al. (2004). A randomized trial of exemestane after two to three years of tamoxifen therapy in postmenopausal women with primary breast cancer. New England Journal of Medicine. doi: 10.1056/NEJMoa040331
RCT NEJM (Intergroup Exemestane Study, IES) chez 4 742 femmes ménopausées avec cancer du sein hormono-dépendant : exemestane 25 mg/j après 2-3 ans de tamoxifène améliore la survie sans récidive (hazard ratio 0,68) — référence clinique d'usage chronique de l'exemestane.
Rossi E, Morabito A, De Maio E, et al. (2009). Endocrine effects of adjuvant letrozole + triptorelin compared with tamoxifen + triptorelin in premenopausal patients with early breast cancer. Journal of Clinical Oncology. doi: 10.1200/JCO.2008.18.6379
Étude oncologique : les inhibiteurs d'aromatase (létrozole, exemestane) suppriment fortement l'œstradiol, ce qui s'accompagne d'effets osseux délétères (perte de DMO accélérée, marqueurs de résorption ↑) et de symptômes ménopausiques — surveillance osseuse recommandée.
Burnett-Bowie SA, McKay EA, Lee H, et al. (2009). Effects of aromatase inhibition on bone mineral density and bone turnover in older men with low testosterone levels. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2009-0739
RCT 12 mois sous inhibiteur d'aromatase chez homme âgé : DMO rachidienne diminue, marqueurs de résorption ↑ — démonstration que l'os masculin dépend de l'œstradiol, transposable à tout AI puissant (anastrozole, exemestane, létrozole).
Pope HG Jr, Wood RI, Rogol A, et al. (2014). Adverse health consequences of performance-enhancing drugs: an Endocrine Society scientific statement. Endocrine Reviews. doi: 10.1210/er.2013-1058
Énoncé Endocrine Society : usage des inhibiteurs d'aromatase en gestion œstrogénique sous AAS — prévention de gynécomastie chez utilisateurs de fortes doses de testostérone, mais usage non guidé par le bilan déconseillé (risque de crash œstrogène).

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Fontes

Estudos e publicações científicas em que este guia se baseia.

Mauras N, Lima J, Patel D, et al. (2003). Pharmacokinetics and dose finding of a potent aromatase inhibitor, aromasin (exemestane), in young males. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2003-030073

Étude PK/PD pivot chez jeunes hommes : exemestane 25 mg/j (dose adulte standard) supprime l'œstradiol d'environ 50 % et élève la testostérone d'environ 60 % — pharmacocinétique d'un inhibiteur stéroïdien irréversible (« suicide inhibitor ») avec absence de rebond à l'arrêt.

Coombes RC, Hall E, Gibson LJ, et al. (2004). A randomized trial of exemestane after two to three years of tamoxifen therapy in postmenopausal women with primary breast cancer. New England Journal of Medicine. doi: 10.1056/NEJMoa040331

RCT NEJM (Intergroup Exemestane Study, IES) chez 4 742 femmes ménopausées avec cancer du sein hormono-dépendant : exemestane 25 mg/j après 2-3 ans de tamoxifène améliore la survie sans récidive (hazard ratio 0,68) — référence clinique d'usage chronique de l'exemestane.

Rossi E, Morabito A, De Maio E, et al. (2009). Endocrine effects of adjuvant letrozole + triptorelin compared with tamoxifen + triptorelin in premenopausal patients with early breast cancer. Journal of Clinical Oncology. doi: 10.1200/JCO.2008.18.6379

Étude oncologique : les inhibiteurs d'aromatase (létrozole, exemestane) suppriment fortement l'œstradiol, ce qui s'accompagne d'effets osseux délétères (perte de DMO accélérée, marqueurs de résorption ↑) et de symptômes ménopausiques — surveillance osseuse recommandée.

Burnett-Bowie SA, McKay EA, Lee H, et al. (2009). Effects of aromatase inhibition on bone mineral density and bone turnover in older men with low testosterone levels. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi: 10.1210/jc.2009-0739

RCT 12 mois sous inhibiteur d'aromatase chez homme âgé : DMO rachidienne diminue, marqueurs de résorption ↑ — démonstration que l'os masculin dépend de l'œstradiol, transposable à tout AI puissant (anastrozole, exemestane, létrozole).

Pope HG Jr, Wood RI, Rogol A, et al. (2014). Adverse health consequences of performance-enhancing drugs: an Endocrine Society scientific statement. Endocrine Reviews. doi: 10.1210/er.2013-1058

Énoncé Endocrine Society : usage des inhibiteurs d'aromatase en gestion œstrogénique sous AAS — prévention de gynécomastie chez utilisateurs de fortes doses de testostérone, mais usage non guidé par le bilan déconseillé (risque de crash œstrogène).